АЛКЕРАН (ФЛАКОН) - Фармакокинетика

Средняя биодоступность мелфалана при внутривенном введении составляла 56 + 27 %. В небольших количествах проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы (в основном с альбумином) — 69–78 %.

Фармакокинетика мелфалана при внутривенном введении в стандартных и высоких дозах соответствует би-экспоненциальной двухкамерной модели.

При введении мелфалана внутривенно струйно в дозах от 0,5 до 0,6 мг/кг массы тела начальный и терминальный периоды полувыведения составляли, соответственно, 7,7 ± 3,3 и 108 ± 20,8 мин. После парентерального введения мелфалана в плазме определялись его метаболиты — моногидроксимелфалан и дигидроксимелфалан, концентрация которых достигала максимальных уровней на 60-й и 105-й минуте, соответственно.

Период полувыведения при добавлении мелфалана к сыворотке пациентов in vitro при 37 °C был подобен таковому in vivo и составлял 126 ± 6 мин. Это позволяет предполагать, что главным фактором, определяющим длительность периода полувыведения в организме человека, является, скорее, его спонтанная деградация, а не ферментный метаболизм.

При применении высокодозной (140 мг/м2 поверхности тела) внутривенной терапии мелфаланом на фоне форсированного диуреза, средний начальный и конечный периоды полувыведения составили, соответственно, 6,5 ± 3,6 и 41,4 ± 16,5 минут. При введении препарата в дозах от 70 до 200 мг/м2 поверхности тела в виде 2 — 20-минутных инфузий, средний начальный и терминальный периоды полувыведения составили, соответственно, 8,8 ± 6,6 и 73,1 ± 45,9 минут, средний клиренс — 564,6 ± 159,1 мл/мин.

При гипертермической (39 °C) перфузии нижней конечности мелфаланом в дозе 1,75 мг/кг массы тела средний начальный и терминальный периоды полувыведения составили 3,6 ± 1,5 и 465 ± 17,2 минуты, соответственно, средний клиренс — 55,0 ± 9,4 мл/мин.

Особые группы больных

Больные с нарушением функции почек

Клиренс мелфалана при нарушении функции почек может уменьшаться.

Пожилые больные

Клиренс креатинина и его терминальный период полувыведения не зависят от возраста.

На страницу препарата АЛКЕРАН (ФЛАКОН)

Предыдущий пункт описания препарата АЛКЕРАН (ФЛАКОН)

Следующий пункт описания препарата АЛКЕРАН (ФЛАКОН)