АЛИМЕЗОЛ - Фармакокинетика

Всасывание

При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин максимальная концентрация препарата (Сmах) в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч — 33,9 мкг/ мл, через 8 ч — 25,7 мкг/мл; Cmin (минимальная концентрация препарата) при последующем введении — 18 мкг/мл.

Распределение

Метронидазол обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая лёгкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метронидазол обладает высокой биодоступностью (около 80 %). Связывание с белками плазмы крови составляет 10–20 %.

При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Метаболизм

В организме метаболизируется около 30–60 % метронидазола путём гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выведение

Период полувыведения (T½) при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорождённых, родившихся при сроке беременности 28–30 недель — примерно 75 ч, 32–35 недель — 35 ч, 36–40 недель — 25 ч. Выводится почками 60–80 % (20 % в неизменном виде), через кишечник — 6–15 %.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) у пациентов после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, с связи с чем дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T½ сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

На страницу препарата АЛИМЕЗОЛ

Предыдущий пункт описания препарата АЛИМЕЗОЛ

Следующий пункт описания препарата АЛИМЕЗОЛ