АЛЕНДРОНАТ КАНОН - Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность алендроновой кислоты при пероральном приёме натощак утром за два часа до стандартного завтрака в дозе 5–70 мг составляет 0,64 % у женщин и 0,6 % у мужчин.

При приёме алендроновой кислоты натощак за 0,5–1 часа до стандартного завтрака биодоступность снижалась до 0,46 % и 0,39 % соответственно. Биодоступность алендроновой кислоты значительно снижается, если принимать препарат менее чем за 30 минут до приёма пищи или жидкости, биодоступность минимальна при приёме вместе с пищей или в течение двух часов после еды. При одновременном приёме алендроновой кислоты с кофе или апельсиновым соком биодоступность снижается приблизительно па 60 %.

Распределение

Средний равновесный объём распределения, исключая кости, у человека составляет не менее 28 литров. Концентрации алендроновой кислоты в плазме крови после перорального приёма терапевтической дозы являются слишком низкими для аналитического обнаружения (<5 нг/мл). Связывание с белками плазмы крови у человека составляет приблизительно 78 %.

Метаболизм

Нет подтверждающих данных, что алендроновая кислота подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Выведение

Выводится в неизменном виде. Процесс выведения характеризуется быстрым снижением концентрации алендроновой кислоты в плазме крови и крайне медленным высвобождением из костей. При внутривенном введении через 6 часов концентрация в плазме снижается более чем на 95 %. Абсорбированная, но не встроившаяся в костную ткань алендроновая кислота быстро выводится почками. После однократной внутривенной дозы [14C] алендроновой кислоты приблизительно 50 % радиоактивности выводилось с мочой в течение 72 часов и незначительно или практически не выводилось с калом.

Почечный клиренс алендроновой кислоты составлял 71 мл/мин, а системный клиренс не превышал 200 мл/мин. Концентрации в плазме снижались более чем на 95 % в течение шести часов после внутривенного введения.

Период полувыведения в конечной фазе в организме человека, по оценкам, превышает десять лет, что отражает высвобождение алендроновой кислоты из скелета.

Алендроновая кислота не выводится через кислотные и основные транспортные системы почек у крыс;

таким образом, можно ожидать, что она не нарушает выведение других лекарственных препаратов через эти системы у человека.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пол

Биодоступность алендроновой кислоты существенно не отличается у мужчин и женщин.

Раса

Фармакокинетические различия по расовому признаку не были изучены.

Пациенты пожилого возраста

Биодоступность и выведение алендроновой кислоты сходны у пожилых и молодых пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости корректировать дозу алендроновой кислоты, поскольку она не метаболизируется и не выводится с желчью.

Почечная недостаточность

Доклинические исследования показали, что препарат, который не накапливается в костной ткани, быстро выводится с мочой. Свидетельств насыщения накопления в костной ткани после многократного введения кумулятивных внутривенных доз до 35 мг/кг у животных обнаружено не было. Хотя никаких клинических данных не имеется, вполне вероятно, что, как и у животных, выведение алендроновой кислоты через почки будет снижено у пациентов с нарушением функции почек.

Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек можно ожидать несколько большего накопления алендроновой кислоты в костной ткани (см. раздел «Способ применения и дозы»).

На страницу препарата АЛЕНДРОНАТ КАНОН

Предыдущий пункт описания препарата АЛЕНДРОНАТ КАНОН

Следующий пункт описания препарата АЛЕНДРОНАТ КАНОН