АЛБИТИНИБ - Способ применения и дозы

Внутрь.

Препарат следует принимать во время еды, запивая полным стаканом воды, чтобы снизить риск развития желудочно-кишечных расстройств.

Дозы 400 и 600 мг в сутки принимают в 1 приём;

суточную дозу 800 мг следует разделить на 2 приёма — по 400 мг утром и вечером.

Для пациентов (включая детей), которые не могут проглотить капсулу целиком, содержимое необходимого количества капсул разводят водой или яблочным соком. Получившуюся суспензию следует принимать внутрь сразу после приготовления. Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

При хроническом миелолейкозе (ХМЛ) рекомендуемая доза иматиниба зависит от фазы заболевания. В хроническую фазу ХМЛ доза составляет 400 мг/сут;

в фазу акселерации и при бластном кризе — 600 мг/сут. Препарат следует принимать 1 раз в сутки. Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

При отсутствии выраженных побочных эффектов и нейтропении или тромбоцитопении, не связанных с лейкозом, возможно повышение дозы с 400 мг до 600 мг или до 800 мг у пациентов в хронической фазе заболевания, и с 600 мг до 800 мг в сутки у пациентов в фазе акселерации и при бластном кризе. Такое повышение дозы может быть, необходимо при прогрессировании хронического миелолейкоза (на любой стадии), при отсутствии удовлетворительного гематологического ответа после 3 месяцев лечения, цитогенетического ответа через 12 месяцев терапии или при утрате ранее достигнутого гематологического и/или цитогенетического ответа.

Расчёт режима дозирования у детей старше 2-х лет основывается на площади поверхности тела (мг/м2). Дозы 340 мг/м2 в сутки рекомендуются у детей с хронической фазой хронического миелолейкоза и фазой акселерации. Общая суточная доза у детей не должна превышать 600 мг. Суточную дозу препарата можно принимать одномоментно или разделить на 2 равных приёма — утром и вечером.

Нет данных по применению препарата у детей младше 2-х лет.

При Ph+ остром лимфобластном лейкозе рекомендуемая доза иматиниба составляет 600 мг в сутки.

Расчёт режима дозирования у детей старше 1-го года основывается на площади поверхности тела. Рекомендуемая доза в сутки составляет 340 мг/м2. Общая суточная доза у детей не должна превышать 600 мг. Суточную дозу препарата рекомендуется принимать одномоментно.

При рецидивирующем или рефрактерном Ph+ ОЛЛ у взрослых пациентов рекомендуемая доза составляет 600 мг/сут.

При миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваниях рекомендуемая доза иматиниба составляет 400 мг в сутки.

При неоперабельных и/или метастатических злокачественных гастроинтестинальных стромальных опухолях рекомендуемая доза иматиниба составляет 400 мг в сутки. При отсутствии побочных эффектов препарата и недостаточном ответе возможно увеличение суточной дозы иматиниба с 400 мг до 600 мг или до 800 мг.

При появлении признаков прогрессирования заболевания терапию иматинибом следует прекратить. Затем лечение может быть возобновлено в зависимости от тяжести наблюдавшегося побочного эффекта.

При применении препарата в качестве адъювантной терапии у пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями рекомендуемая доза составляет — 400 мг/сут. Минимальная продолжительность лечения составляет 3 года. Оптимальная длительность адъювантной терапии не установлена.

При неоперабельной, рецидивирующей и/или метастатической выбухающей дерматофибросаркоме рекомендуемая доза иматиниба составляет 800 мг в сутки.

При системном мастоцитозе при отсутствии D816V c-Kit мутации рекомендуемая доза иматиниба составляет 400 мг в сутки. При неизвестном мутационном статусе и недостаточной эффективности предыдущей терапии рекомендуемая доза составляет 400 мг. в сутки.

При системном мастоцитозе, обусловленном аномальной FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназой, образующейся в результате слияния генов Fip likel и PDGFR, рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг в сутки. При недостаточной эффективности и отсутствии выраженных побочных эффектов возможно повышение дозы до 400 мг/сут.

При гиперэозинофильном синдроме и/или хроническом эозинофильном лейкозе (ГЭС/ХЭЛ) у взрослых пациентов рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут. У пациентов с ГЭС/ХЭЛ, обусловленных аномальной FEP1L1-PDGFR α-тирозинкиназой, рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг в сутки. При недостаточной эффективности и отсутствии выраженных побочных эффектов возможно повышение дозы до 400 мг/сут.

Пациенты с нарушением функции печени

Поскольку иматиниб метаболизируется, главным образом, в печени, пациентам с лёгкими, средней степени или тяжёлыми нарушениями функции печени иматиниб следует назначать в минимальной суточной дозе — 400 мг. При развитии нежелательных токсических эффектов дозу препарата необходимо уменьшить. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции почек

Почки не играют существенной роли в выведении иматиниба и его метаболитов. У пациентов с лёгкими или средней степени нарушениями функции почек лечение иматинибом следует начинать с минимальной эффективной дозы — 400 мг 1 раз в сутки.

Хотя опыт применения иматиниба у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек или при проведении регулярной процедуры гемодиализа ограничен, у данной категории больных терапию препаратом также можно начинать с 400 мг 1 раз в сутки, соблюдая осторожность.

При непереносимости иматиниба начальная доза препарата может быть снижена, при недостаточной эффективности — увеличена.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования препарата.

Коррекция режима дозирования при развитии не гематологических побочных эффектов препарата

При развитии любого серьёзного не гематологического побочного эффекта, связанного с приёмом препарата, терапию следует прервать до разрешения ситуации. Затем лечение может быть возобновлено в дозе, зависящей от тяжести наблюдавшегося побочного эффекта.

При увеличении концентрации билирубина и активности трансаминаз печени в сыворотке крови в 3 и 5 раз выше верхней границы нормы (ВГН), соответственно, лечение препаратом следует временно приостановить до снижения концентрации билирубина до значения менее 1,5 × ВГН и активности «печёночных» трансаминаз до значения менее 2,5 х ВГН.

Терапию иматинибом возобновляют с уменьшенной суточной дозы: у взрослых дозу уменьшают с 400 мг до 300 мг в сутки или с 600 мг до 400 мг в сутки, или с 800 мг до 600 мг в сутки;

у детей — с 340 до 260 мг/м2 в сутки.

Коррекция режима дозирования при развитии серьёзных побочных эффектов со стороны системы кроветворения (тяжёлые тромбоцитопения, нейтропения)

При возникновении нейтропении и тромбоцитопении требуется временная отмена препарата или уменьшение его дозы, в зависимости от степени выраженности этих нежелательных явлений.

При системном мастоцитозе (СМ) и гиперэозинофильном синдроме и/или хроническом эозинофильном лейкозе (ГЭС/ХЭЛ), обусловленных аномальной FIP1L1- PDGFR α-тирозинкиназой (начальная доза иматиниба 100 мг), в случае снижения абсолютного количества нейтрофилов <1 × 109/л и/или количества тромбоцитов <50 × 109/л рекомендуется:

отменить препарат Албитиниб до тех пор, пока абсолютное количество нейтрофилов не станет >1,5 × 109/л и тромбоцитов >75 × 109/л;

возобновить лечение препаратом Албитиниб в дозе, применяемой до прерывания терапии.

При хронической фазе ХМЛ у детей и взрослых, злокачественных гастроинтестинальных стромальных опухолях, миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваниях, СМ и ГЭС/ХЭЛ у взрослых пациентов (начальная доза для взрослых — 400 мг, для детей — 340 мг/м2) в случае снижения абсолютного количества нейтрофилов <1 × 109/л и/или количества тромбоцитов <50 × 109/л рекомендуется:

отменить препарат Албитиниб до тех пор, пока абсолютное количество нейтрофилов не станет > 1,5 × 109/л и тромбоцитов >75 × 109/л;

возобновить лечение препаратом Албитиниб в дозе, применяемой до прерывания терапии.

В случае повторного снижения количества нейтрофилов <1 × 109/л и/или количества тромбоцитов <50 × 109/л следует повторить действия, указанные в пункте 1, а затем возобновить лечение препаратом Албитиниб в уменьшенной дозе 300 мг (у детей — 260 мг/м2).

В фазу акселерации и властного криза ХМЛ у детей и взрослых и при Ph+ ОЛЛ у взрослых пациентов (начальная доза для взрослых — 600 мг, для детей- 340 мг/м2) в случае снижения абсолютного количества нейтрофилов <0,5 × 109/л и/или количества тромбоцитов <10 × 109/л после одного и более месяцев лечения рекомендуется:

проверить, является ли цитопения следствием лейкоза (исследование костного мозга);

сли цитопения не связана с лейкозом, уменьшить дозу препарата Албитиниб до 400 мг (у детей 260 мг/м2);

если цитопения сохраняется в течение 2 недель, уменьшить дозу до 300 мг (у детей 200 мг/м2);

если цитопения сохраняется в течение 4 недель и её связь с лейкозом не подтверждена, отменить препарат Албитиниб до тех пор, пока абсолютное количество нейтрофилов не станет >1 × 109/л и тромбоцитов >20 × 109/л;

затем возобновить лечение препаратом в дозе 300 мг (у детей — 200 мг/м2).

При неоперабельной, рецидивирующей и/или метастатической выбухающей дерматофибросаркоме (начальная доза иматиниба 800 мг) в случае снижения абсолютного количества нейтрофилов <1 × 109/л и/или количества тромбоцитов <50 × 109/л рекомендуется:

отменить препарат Албитиниб до тех пор, пока абсолютное количество нейтрофилов не станет >1,5 × 109/л и тромбоцитов > 75 × 109/л;

возобновить лечение препаратом Албитиниб в дозе 600 мг.

В случае повторного снижения количества нейтрофилов менее 1 × 109/л и/или количества тромбоцитов менее 50 × 109/л следует повторить действия, указанные в пункте 1, а затем возобновить лечение препаратом Албитиниб в уменьшенной дозе 400 мг.

На страницу препарата АЛБИТИНИБ

Предыдущий пункт описания препарата АЛБИТИНИБ

Следующий пункт описания препарата АЛБИТИНИБ