АЛЬГЕРИКА - Фармакокинетика

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер.

Межиндивидуальная вариабельность низкая (менее 20 %). Фармакокинетика прегабалина после приёма однократной дозы соответствует фармакокинетике прегабалина при повторном применении, поэтому нет необходимости в регулярном контроле концентрации прегабалина.

Всасывание

После приёма внутрь натощак прегабалин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), максимальная концентрация (Сmах) прегабалина в плазме крови отмечается через 1 час при однократном приёме. При повторном приёме время достижения максимальной плазменной концентрации (Tmax) прегабалина не изменяется.

Биодоступность прегабалина не зависит от принятой дозы и составляет не менее 90 %. При повторном приёме прегабалина равновесные концентрации достигаются в течение 24–48 часов.

Приём пищи снижает скорость и степень абсорбции прегабалина. Так при одновременном приёме прегабалина с пищей Tmax увеличивается приблизительно на 2,5 часа, а Сmах прегабалина снижается на 25–30 % (в сравнении с данными, полученными после приёма прегабалина натощак). Следует отметить, что прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на абсорбцию прегабалина.

Распределение и метаболизм

Кажущийся объём распределения прегабалина после приёма внутрь составляет приблизительно 0,56 л/кг. Для прегабалина нехарактерно связывание с белками плазмы. Прегабалин хорошо проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, а также выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму.

Незначительная часть прегабалина (менее 1 % от дозы) метаболизируется с образованием N-метилированного соединения, которое является основным метаболитом и выводится почками. Признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер не обнаружено.

Выведение

Прегабалин выводится в основном почками в неизменённом виде. Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (КК).

У пациентов с нарушением функции почек снижение клиренса прегабалина прямо пропорционально снижению КК. У пациентов на гемодиализе спустя 4 часа из плазмы крови выводится около 50 % от принятой дозы.

У пациентов с нарушением функции печени. Нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на фармакокинетику прегабалина.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) имеется тенденция к снижению КК, связанная с возрастом. Клиренс прегабалина снижается в соответствии с КК, поэтому возможна коррекция дозы.

На страницу препарата АЛЬГЕРИКА

Предыдущий пункт описания препарата АЛЬГЕРИКА

Следующий пункт описания препарата АЛЬГЕРИКА