АЛЬГЕРИКА - Фармакодинамика

Прегабалин алкилированный аналог гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — (S)-3(аминометил)-5-метилгексановая кислота — обладает противоэпилептической и противосудорожной активностью.

Однако, несмотря на структурное сходство молекул, прегабалин не обладает активностью, свойственной ГАМК. Прегабалин не оказывает ни прямого, ни опосредованного ГАМК-ергического действия. Механизм действия прегабалина основан на его способности связываться с дополнительной субъединицей (альфа2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов нейронов (кальциевыми каналами N- и P/O-типа), вследствие чего отмечается снижение транспорта кальция в клетки нейронов в ответ на потенциал действия. Для прегабалина характерна высокая степень сродства к альфа2-дельта-протеину, находящемуся в тканях центральной нервной системы (ЦНС). Применение прегабалина приводит к снижению высвобождения нейротрансмиттеров боли (в том числе глутамата, норадреналина и субстанции P) в синаптическую щель при возбуждении нейронов. Вследствие таких изменений под действием прегабалина избирательно подавляется проведение импульса. Следует отметить, что прегабалин подавляет возбудимость сети нейронов только при патологических состояниях.

На страницу препарата АЛЬГЕРИКА

Предыдущий пункт описания препарата АЛЬГЕРИКА

Следующий пункт описания препарата АЛЬГЕРИКА