АЛЬФА Д3-ТЕВА (КАПСУЛЫ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Код АТХ
8. Фармакологические свойства
9. Фармакокинетика
10. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
11. Способ применения и дозы
12. Побочное действие
13. Аллергические реакции
14. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
15. Особые указания
16. Форма выпуска
17. Хранение
18. Срок годности
19. Условия отпуска из аптек
20. Производитель

Регистрационный номер

П N012070/01

Торговое наименование

Альфа Д3-Тева

Международное непатентованное наименование

Альфакальцидол

Лекарственная форма

капсулы

Состав

В 1 капсуле содержится: активное вещество: альфакальцидол 0,25/1,0 мкг;

вспомогательные вещества: лимонная кислота 0,015/0,015 мг, пропилгаллат 0,020/0,020 мг, альфа-токоферол 0,020/0,020 мг, этанол 1,145/1,144 мг, масло арахиса 98,79975/98,800 мг;

оболочка (мягкая желатиновая капсула): желатин 48,55/48,27 мг, глицерол 85 % 11,70/11,88 мг, анидрисорб 85/70 (сорбитол 25–40 %, сорбитан 20–30 %, маннитол 0–-6 %, высшие полиолы 12,5–19 %, вода 15–17 %) 7,92/7,88 мг, краситель железа оксид красный (E172) 0,54/- мг, краситель железа оксид жёлтый (E172) -/0,05 мг, титана диоксид (E171) — /0,68 мг, чернила чёрные S-1-27794 (шеллак 59,420 %, краситель железа оксид чёрный (E172) 24,650 %, бутанол* 9,750 %, вода* 3,250 %, пропиленгликоль (E1520) 1,300 %, этанол денатурированный [спирт метилированный]* 1,080 %, изопропанол 0.550 %*) или S-1-17823 (шеллак 44,467 %, изопропанол* 26,882 %, краситель железа оксид чёрный (E172) 23,409 %, бутанол* 2,242 %, пропиленгликоль (E1520) 2,000 %, аммиак водный* (E527) 1,000 %) следы/следы.

* Бутанол, вода, этанол денатурированный [спирт метилированный], изопропанол, аммиак водный — летучие соединения, которые полностью испаряются в процессе нанесения надписей на капсулах и на поверхности капсул не остаются.

Описание

Дозировка 0,25 мкг: овальные, красновато-коричневые, мягкие желатиновые капсулы с напечатанным "0,25" чёрной краской, содержащие бледно-жёлтый масляный раствор.

Дозировка 1 мкг: овальные, от кремового цвета до цвета слоновой кости, мягкие желатиновые капсулы с напечатанным "1,0" чёрной краской, содержащие бледно-жёлтый масляный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Витамин - кальциево-фосфорного обмена регулятор

Код АТХ

A11CC03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Альфакальцидол (1α-гидроксивитамин D3) быстро превращается в печени в 1,25-дигидроксивигамин D3, — активный метаболит витамина D (кальцитриол), который действует как регулятор обмена кальция и фосфора. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции и снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона.

Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но и повышает её упругость за счёт стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов.

У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в том числе дефицита продукции D-гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пожилых пациентов при применении альфакальцидола. Альфакальцидол стимулирует регенерацию мышечных волокон, что восстанавливает утраченный мышечный тонус.

Фармакокинетика

Альфакальцидол жирорастворим и его биодоступность при приёме внутрь — около 100 %. После всасывания альфакальцидол метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 1,25-дигидроксивитамина D3. Концентрация 1,25-дигидроксивитамина D3 в плазме крови достигает максимума через 8–12 часов после однократной дозы альфакальцидола;

период полувыведения 1,25-дигидроксивитамина D3. около 35 часов. Выводится почками и с желчью примерно в одинаковом количестве.

Показания к применению

Заболевания, вызванные нарушением обмена кальция и фосфора вследствие недостаточного эндогенного синтеза 1,25-дигидроксивитамина D3:

Остеопороз (в том числе постменопаузальный, сенильный, стероидный и др.);

остеодистрофия при хронической почечной недостаточности (ХПН);

гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз;

витамин D-резистентный рахит и остеомаляция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе к арахису.

Гиперкальциемия.

Гиперфосфатемия.

Гипермагниемия.

Гипервитаминоз D.

Период беременности и грудного вскармливания.

Детский возраст до 12 лет.

Длительная иммобилизация.

Туберкулёз лёгких (активная форма).

С осторожностью

Назначают препарат при органических поражениях сердца;

атеросклерозе;

острых и хронических заболеваниях печени и почек;

при нефроуролитиазе в анамнезе;

заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки);

при гипотиреозе;

саркоидозе;

туберкулёзе или других гранулёматозах, поскольку эти состояния имеют предрасположенность к повышению чувствительности к витамину D.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Гиперкальциемия у матери в период беременности, связанная с длительной передозировкой витамина D, может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь независимо от приёма пищи, не разжёвывая, запивая достаточным количеством жидкости, однократно в сутки. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания и эффективности терапии.

Взрослые и дети с массой тела более 20 кг

Начальная доза — 1 мкг в сутки.

Поддерживающая доза — 0,25–2 мкг в сутки.

При рахите и остеомаляции: от 1 до 3 мкг в сутки;

при гипопаратиреозе: 1–4 мкг в сутки;

при остеодистрофии при ХПН: 0,5–2 мкг в сутки;

при остеопорозе (в том числе постменопаузальном, сенильном, стероидном и др.): 0,5–1 мкг в сутки.

Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю концентрацию кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0,25 или 0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать концентрацию кальция в плазме крови каждые 3–5 недель.

Побочное действие

Наиболее распространёнными нежелательными эффектами препарата Альфа ДЗ-Тева являются: гиперкальциемия, гиперкальциурия и витамин D-зависимая токсичность.

Ниже приводятся данные о неблагоприятных побочных реакциях, в зависимости от частоты их возникновения. Неблагоприятные побочные реакции, отличные от признаков гиперкальциемии, полученные как отдельные сообщения, также включены.

Частота определяется как: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и <1/10; нечасто — ≥1/1 000 и <1/100; редко — ≥1/10 000 и <1/1 000; очень редко — <1/10 000 (включая отдельные сообщения);

частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны обмена веществ

Очень часто: гиперкальциемия;

нечасто: метастатические кальцификации, гиперфосфатемия, высокое содержание кальциево-фосфатных соединений, анорексия;

частота неизвестна: гипермагниемия, сниженный аппетит, снижение массы тела, дегидратация, прекращение роста, альбуминурия, гиперхолестеринемия, повышение уровня ACT и АЛТ в сыворотке крови.

Аллергические реакции

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности с такими симптомами, как: лихорадка, озноб, крапивница и отёк языка.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, дизестезия, дисгевзия;

очень редко: нарушения психики, галлюцинации, кома, апатия;

частота неизвестна: гипертермия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: тахикардия, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы

Нечасто: тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия;

очень редко: острый панкреатит;

частота неизвестна: изъязвление языка, изъязвление дёсен, полидипсия.

Со стороны кожных покровов

Часто: кожный зуд;

очень редко: мультиформная эритема, псориаз;

частота неизвестна: сыпь (эритематозная, макулопапулёзная, пустулёзная), эксфолиативный дерматит.

Со стороны органов чувств

Очень редко: кальциноз конъюнктивы и склеры.

Со стороны дыхательной системы

Частота неизвестна: ринит.

Со стороны мочевыделительной системы

Часто: гиперкальциурия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови;

частота неизвестна: почечная недостаточность, нефрокальциноз, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы

Частота неизвестна: снижение либидо.

Прочие

Редко: кальциноз, астения и повышенная утомляемость.

Передозировка

Ранние симптомы гипервитаминоза витамина D (обусловленные гиперкальциемией): запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, общая слабость, гиперкальциурия.

Поздние симптомы гипервитаминоза витамина D: боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров), повышение артериального давления, кожный зуд, светобоязнь, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, снижение массы тела, редко — изменения психики и настроения, спутанность сознания.

Симптомы хронической интоксикации витамина D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, лёгких), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность, нарушение роста у детей.

Уровень кальция в сыворотке крови нормализуется через 2–7 дней после прекращения приёма препарата.

Гиперкальциемия лечится временным прекращением приёма альфакальцидола. введением диеты с низким содержанием кальция и прекращением приёма добавок кальция.

В тяжёлых случаях острой случайной передозировки и устойчивой гиперкальциемии следует предпринять общие поддерживающие мероприятия.

В случае передозировки следует отменить препарат. В ранние сроки острой передозировки показано промывание желудка и/или приём внутрь минерального масла (вазелинового), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата через кишечник. В тяжёлых случаях (уровень кальция в сыворотке крови >3 ммоль/л) может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (с целью форсированного диуреза), в некоторых случаях — назначение глюкокортикостероидных препаратов, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина, перитонеального диализа или гемодиализа с применением диализата, не содержащего кальций. Обязателен контроль содержания электролитов в сыворотке крови (особенно кальция), функции почек и состояния сердца (по данным электрокардиограммы), особенно у пациентов, принимающих дигоксин (или другие препараты наперстянки).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы — повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности).

При одновременном применении альфакальцидола с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии.

Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с колестирамином. колестиполом, минеральным маслом, сукральфатом, антацидами. Для снижения вероятности взаимодействия альфакальцидол следует применять за 1 час до или через 4–6 часов после приёма вышеуказанных препаратов.

Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект альфакальцидола.

Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция, тиазидными диуретиками может вызвать гиперкальциемию за счёт повышения абсорбции кальция в кишечнике, увеличения его реабсорбции в почках.

Сочетанная терапия магнийсодержащими антацидами и витамином D может вызвать повышение содержания магния в крови, а алюминийсодержащими антацидами — алюминия в крови, особенно при ХПН.

Одновременное применение различных аналогов витамина D сопровождается аддитивным действием с развитием гиперкальциемии. Препарат Альфа Д3-Тева не следует назначать одновременно с другими препаратами витамина D и его производными.

Особые указания

Следует обратить внимание на пациентов, принимающих сердечные гликозиды, так как гиперкальциемия может привести к развитию аритмии у таких пациентов.

Следует обратить внимание на пациентов, принимающих тиазидные диуретики, так как у таких пациентов может увеличиваться риск развития гиперкальциемии.

Эффективность альфакальцидола в целом сохраняется у пациентов со сниженной функцией печени. При тяжёлой печёночной недостаточности концентрация активного метаболита 1,25-дигидроксивитамина D может уменьшаться за счёт ослабления процесса гидроксилирования или ввиду снижения энтерогепатической циркуляции. В этом случае может потребоваться назначение препарата в более высоких дозах.

При применении препарата у пожилых людей корректировки дозы не требуется.

Препарат может способствовать развитию гиперкальциемии, поэтому пациентов следует информировать о клинических симптомах этого состояния (см. раздел «Передозировка»). Во время применения препарата Альфа Д3-Тева необходимо регулярно контролировать концентрацию кальция, фосфатов, кальциево-фосфатных соединений, щелочной фосфатазы и уровень паратиреоидного гормона в сыворотке крови.

Концентрацию кальция следует определять один раз в неделю или в месяц в зависимости от клинической ситуации. Более частое измерение содержания кальция требуется в начале лечения, особенно при состояниях без значительного поражения костей, например, гипопаратиреозе, и, если содержание кальция в плазме уже повышено, а также на более поздних этапах лечения при наличии признаков восстановления структуры костной ткани. Риск развития гиперкальциемии определяется такими факторами, как: степень деминерализации кости, функциональная способность почек и доза препарата Альфа Д3-Тева. Появление гиперкальциемии может быть обусловлено тем, что доза препарата не снижается своевременно и адекватно при наличии биохимических признаков восстановления структуры костной ткани (нормализация щелочной фосфатазы в крови). Следует предотвращать развитие длительной гиперкальциемии, особенно при ХПН, ориентируясь на такие показатели, как концентрация в сыворотке крови кальция, щелочной фосфатазы, паратиреоидного гормона, количество кальция, выделяющегося с мочой, рентгенологические и биохимические данные.

При развитии гиперкальциемии или стойком повышении уровня кальциево-фосфатных соединений, выходящего за пределы клинической нормы, препарат нужно немедленно отменить, по меньшей мере, до тех пор, пока данные показатели не нормализуются (обычно в течение одной недели), затем приём препарата можно возобновить в дозе, составляющей половину от предыдущей.

Пациенты с выраженным поражением костей (в отличие от пациентов с почечной недостаточностью) могут переносить более высокие дозы препарата без признаков гиперкальциемии. Отсутствие быстрого повышения содержания кальция в сыворотке крови у пациентов с остеомаляцией не обязательно означает, что должна быть повышена доза препарата, так как кальций может проникать в деминерализованную кость за счёт его возросшей абсорбции в кишечнике.

Необходимо избегать чрезмерного подавления паратиреоидного гормона. Для пациентов, находящихся на диализе, уровень паратиреоидного гормона в сыворотке крови должен соответствовать действующим руководствам по лечению.

Для предотвращения развития гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза, альфакальцидол можно применять вместе с фосфатсвязывающими средствами.

При остеопорозе применение препарата Альфа Д3-Тева можно сочетать с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами.

В состав вспомогательных веществ препарата входит масло арахиса. Пациентам с аллергической реакцией на арахисовое масло и сою препарат противопоказан.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Альфа Д3-Тева не влияет или влияет незначительно на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Капсулы 0,25 мкг, 1 мкг.

По 10 капсул в блистер из светозащитного поливинилхлорида и алюминиевой фольги.

Дозировка 1,0 мкг: по 10 или 30 капсул во флакон из полипропилена высокого давления с полипропиленовой крышкой.

Дозировка 0,25 мкг: по 30 или 60 капсул во флакон из полипропилена высокого давления с полипропиленовой крышкой.

Каждый флакон, 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

CATALENT GERMANY EBERBACH Gmbh,

Германия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата АЛЬФА Д3-ТЕВА (КАПСУЛЫ)