АЛЬЦЕНОРМ (РАСТВОР) - Фармакокинетика

Всасывание

Ривастигмин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается примерно через 1 ч. Вследствие взаимодействия с ферментом-мишенью при увеличении дозы ривастигмина повышение его биодоступности в 1,5 раза превышает ожидаемое (для данного увеличения дозы). После приёма дозы 3 мг абсолютная биодоступность составляет около 36 %. При приёме вместе с пищей всасывание замедляется (время достижения Cmax увеличивается на 74 мин);

Cmax снижается на 43 %; при этом площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) увеличивается приблизительно на 9 %.

Распределение

Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (приблизительно на 40 %). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Кажущийся объём распределения (Vd) составляет 1,8–2,7 л/кг.

Метаболизм

Ривастигмин быстро и в значительной степени метаболизируется (период полувыведения (T½) составляет около 1 ч), главным образом, путём гидролиза холинэстеразой с образованием декарбамилированного метаболита. In vitro у этого метаболита установлена минимальная способность ингибировать ацетилхолинэстеразу (менее 10 %). В соответствии с данными, полученными in vitro и в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома P450 вовлечены в метаболизм ривастигмина в минимальной степени. Этим данным соответствуют наблюдения, свидетельствующие об отсутствии у человека взаимодействия ривастигмина с лекарственными препаратами, метаболизирующимися при участии цитохрома P450.

Выведение

Выводится, главным образом, почками в виде метаболитов;

в неизменённом виде в моче не обнаруживается. Через 24 ч после приёма внутрь выводится более 90 % дозы. С калом выводится менее 1 % дозы. У пациентов с болезнью Альцгеймера кумуляции ривастигмина или его декарбамилированного метаболита не отмечается.

У пациентов пожилого возраста

Несмотря на то, что биодоступность ривастигмина у пациентов пожилого возраста выше, чем у здоровых молодых добровольцев, тем не менее, в клинических исследованиях у пациентов с болезнью Альцгеймера в возрасте от 50 до 92 лет не было выявлено изменений биодоступности, связанных с возрастом.

У пациентов с нарушением функции печени

У лиц с лёгким или умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами Cmax ривастигмина была почти на 60 % выше, а значение AUC было почти в два раза больше.

У пациентов с нарушением функции почек

У лиц с умеренным нарушением функций почек по сравнению со здоровыми добровольцами значения Cmax и AUC ривастигмина были в два раза выше, однако же, у лиц с тяжёлым нарушением функции почек значения Cmax и AUC не менялись.

На страницу препарата АЛЬЦЕНОРМ (РАСТВОР)

Предыдущий пункт описания препарата АЛЬЦЕНОРМ (РАСТВОР)

Следующий пункт описания препарата АЛЬЦЕНОРМ (РАСТВОР)