АКВАПЕНЕМ - Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Cmax) имипенема при внутривенном (в/в) введении в дозе 250, 500 или 1000 мг достигается в течение 20 мин — 14–24, 21–58 и 41–83 мкг/мл соответственно. Cmax циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг достигается в течение 20 мин — 15–25, 31–49 и 56–80 мкг/мл. Связь с белками плазмы имипенема — 20 %, циластатина — 40 %. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеалыюй и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости (СМЖ). Объём распределения у взрослых — 0,23–0,31 л/кг, у детей 2–12 лет — 0,7 л/кг, у новорождённых — 0,4–0,5 л/кг.

Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизменённом виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/в введении период полувыведения (T½) имипенема и циластатина у взрослых — 1 ч, у детей 2–12 лет — 1–1,2 ч, у новорождённых T½ имипенема — 1,7–2,4 ч, циластатина — 3,8–8,4 ч; при нарушении функции почек T½ имипенема — 2,9–4 ч, циластатина — 13,3–17,1 ч.

Выводится преимущественно почками (70–76 % в течение 10 ч) путём клубочковой фильтрации (⅔) и активной канальцевой секреции (⅓);

1–2 % выводится желудочно- кишечным трактом и 20–25 % — внепочечным путём (механизм неизвестен). Быстро и эффективно (73–90 %) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75 % полученной дозы).

На страницу препарата АКВАПЕНЕМ

Предыдущий пункт описания препарата АКВАПЕНЕМ

Следующий пункт описания препарата АКВАПЕНЕМ