АКТРАПИД HM - Фармакокинетика

Период полувыведения инсулина из кровотока равен всего нескольким минутам. Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например, от дозы инсулина, способа и места введения, толщины подкожного жирового слоя и типа сахарного диабета). Поэтому фармакокинетические параметры инсулина подвержены значительным интер- и интраиндивидуальным колебаниям.

Всасывание

Максимальная концентрация (Cmax) инсулина в плазме достигается в течение 1,5–2,5 часов после подкожного введения.

Распределение

Выраженного связывания с белками плазмы не отмечается, за исключением циркулирующих антител к инсулину (в случае их наличия).

Метаболизм

Человеческий инсулин расщепляется под действием инсулиназы или инсулинрасщепляющих ферментов, а также, возможно, под действием протеиндисульфидизомеразы.

Предполагается, что в молекуле человеческого инсулина имеется несколько участков расщепления (гидролиза), однако ни один из метаболитов, образующихся вследствие расщепления, не является активным.

Выведение

Период полувыведения (T½) определяется по скорости всасывания из подкожных тканей. Таким образом, T½ скорее является мерой всасывания, а не собственно мерой выведения инсулина из плазмы (T½ инсулина из кровотока равен всего нескольким минутам). Исследования показали, что Т1/2 составляет около 2–5 часов.

Дети и подростки

Фармакокинетический профиль препарата Актрапид НМ изучали на немногочисленной группе детей с сахарным диабетом (18 человек) в возрасте 6–12 лет, а также подростков (в возрасте 13–17 лет). Хотя полученные данные считаются ограниченными, но они все же показали, что фармакокинетический профиль препарата Актрапид НМ у детей и подростков сходен с таковым у взрослых. Вместе с тем были выявлены различия между разными возрастными группами по такому показателю как Сmax, что ещё раз подчёркивает необходимость индивидуального подбора дозы.

Данные доклинических исследовании безопасности

В ходе доклинических исследований, включавших фармакологические исследования безопасности, исследования токсичности при повторном введении дозы, исследования генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсического воздействия на репродуктивную сферу, специфического риска для человека выявлено не было.

На страницу препарата АКТРАПИД HM

Предыдущий пункт описания препарата АКТРАПИД HM

Следующий пункт описания препарата АКТРАПИД HM