АКСАСТРОЛ - Фармакокинетика

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение двух часов после приёма внутрь (натощак). Пища немного снижает скорость всасывания, но не его степень, и не приводит к клинически значимому эффекту достижения равновесной концентрации анастрозола в плазме при приёме однократной суточной дозы анастрозола. После приёма 7 суточных доз концентрация анастрозола в плазме составляет 90–95 % от равновесной концентрации. Нет подтверждений зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени и дозы.

Анастрозол на 40 % связывается с белками плазмы.

Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40–50 часов. Интенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10 % принятой дозы выделяется в неизменном виде с мочой в течение 72 часов после приёма. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не ингибирует ароматазу. Метаболиты выделяются главным образом почками. У добровольцев со стабильным циррозом печени или нарушением функции ночек клиренс анастрозола после перорального приёма оставался в пределах, наблюдаемых у здоровых добровольцев.

На страницу препарата АКСАСТРОЛ

Предыдущий пункт описания препарата АКСАСТРОЛ

Следующий пункт описания препарата АКСАСТРОЛ