АГАПУРИН - Фармакокинетика

После приёма внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность исходного вещества составляет 19 ± 13 %. Препарат подвергается «первичному прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I в плазме крови в 2 раза выше, чем исходного вещества. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.

Пентоксифиллин имеет большой объём распределения (168 л после 30-минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500–5100 мл/мин. Период полувыведения (T½) составляет — 1,6 ч. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками — 94 % в виде неконъюгированных водорастворимых метаболитов, кишечником — 4 %, за первые 4 ч выводится до 90 % дозы.

Пациенты с нарушениями функции почек

При тяжёлом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.

Пациенты с нарушениями функции печени

При нарушении функции печени отмечается удлинение T½ и повышение абсолютной биодоступности.

На страницу препарата АГАПУРИН

Предыдущий пункт описания препарата АГАПУРИН

Следующий пункт описания препарата АГАПУРИН