АГАЛАТЕС - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Распределение

Связывание каберголина (при концентрации 0,1–10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41–42 %.

Метаболизм

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4–6 % от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3 %. Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

Выведение

Каберголин обладает длительным периодом полувыведения: T½ составлял 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у пациенток с гиперпролактинемией.

При таком периоде полувыведения равновесное состояние достигается через 4 недели. В моче и кале обнаружено, соответственно, 18 % и 72 % от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2–3 %.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.

Доклинические данные по безопасности

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

На страницу препарата АГАЛАТЕС

Предыдущий пункт описания препарата АГАЛАТЕС

Следующий пункт описания препарата АГАЛАТЕС