АФИНИТОР (ТАБЛЕТКИ) - Способ применения и дозы

Лечение препаратом Афинитор следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами или лечения пациентов с туберозным склерозом.

Препарат Афинитор следует принимать внутрь один раз в день ежедневно в одно и то же время (предпочтительно утром) натощак или после приема небольшого количества пищи, не содержащей жира. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды, их нельзя разжёвывать или дробить. Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект и нет признаков непереносимой токсичности.

Распространённый и/или метастатический почечно-клеточный рак при неэффективности антиангиогенной терапии: распространённые и/или метастатические нейроэндокринные опухоли желудочно-кишечного тракта, легкого и поджелудочной железы, гормонозависимый распространённый рак молочной железы, ангиомиолипома почки, не требующая немедленного хирургического вмешательства, у пациентов с туберозным склерозом.

Рекомендуемая доза препарата Афинитор составляет 10 мг один раз в сутки.

Рекомендации по изменению дозы препарата Афинитор при развитии нежелательных явлений

Коррекция тяжёлых и/или труднопереносимых нежелательных явлений (НЯ) может потребовать временного прекращения терапии с/без уменьшения дозы. Если требуется снижение дозы препарата, рекомендуется применить дозу приблизительно на 50 % меньше предыдущей.

В таблице № 1 отражены рекомендации по изменению дозы препарата при развитии НЯ. Тактика ведения пациента должна основываться на индивидуальной оценке пользы и риска с учетом особенностей каждого пациента.

Таблица 1. Рекомендации по изменению дозы препарата Афинитор при развитии нежелательных явлений

Нежелательная реакция

Степень тяжести1Рекомендации по изменению дозы и коррекции нежелательных явлений2Неинфекционный пневмонит

Степень 1 Отсутствие симптомов, за исключением рентгенологических признаков

Коррекция дозы не требуется. Контроль состояния.

Степень 2 Симптомы, не оказывающие влияние на повседневную жизнедеятельность

Прекращение терапии препаратом Афинитор, исключение инфекционного процесса, при необходимости применение глюкокортикостероидов до снижения степени тяжести симптомов до 1 степени. Возобновление терапии препаратом Афинитор в сниженной дозе. Прекращение терапии препаратом Афинитор, если снижения степени тяжести симптомов до 1 степени не наступило в течение 3 недель.

Степень 3 Симптомы, оказывающие влияние на повседневную жизнедеятельность;

применение кислородотерапии

Прекращение терапии препаратом Афинитор до снижения степени тяжести симптомов до 1 степени, исключение инфекционного процесса, при необходимости применение глюкокортикостероидов. Возобновление терапии препаратом Афинитор в сниженной дозе. При повторном развитии симптомов до 3 степени прекращение терапии препаратом Афинитор .Степень 4 Жизнеугрожающее состояние;

применение методов респираторной поддержки

Прекращение терапии препаратом Афинитор, исключение инфекционного процесса, при необходимости применение глюкокортикостероидов.

Стоматит

Степень 1 Симптомы лёгкой степени тяжести;

специальная диета не требуется

Коррекции дозы не требуется Полоскание рта неспиртосодержащими или водно-солевыми растворами (0,9 %) несколько раз в день.

Степень 2 Симптомы средней степени тяжести с сохранением способности к приему пищи внутрь и глотанию;

требуется специальная диета

Прекращение терапии препаратом Афинитор до снижения степени тяжести симптомов до 1 степени. Возобновление терапии препаратом Афинитор в прежней дозе. При повторном развитии симптомов стоматита до 2 степени — прекращение терапии препаратом Афинитор до снижения степени тяжести симптомов до 1 степени. Возобновление терапии препаратом Афинитор в прежней дозе. Лечение анальгетиками для наружного применения (бензокаин, бутил-аминобензоат, тетракаина гидрохлорид, ментол или фенол) с/без глюкокортикостероидов для наружного применения3.Степень 3 Выраженные симптомы;

способность к приему пищи и жидкостей внутрь ограничена

Прекращение терапии препаратом Афинитор до снижения степени тяжести симптомов до 1 степени. Возобновление терапии препаратом Афинитор в сниженной дозе. Лечение анальгетиками для наружного применения (бензокаин, бутил-аминобензоат, тетракаина гидрохлорид, ментол или фенол) с/без глюкокортикостероидов для наружного применения3.Степень 4 Жизнеугрожающее состояние

Прекращение терапии препаратом Афинитор, лечение стоматита соответствующими методами.

Другая не гематологическая токсичность (исключая метаболические нарушения)Степень 1Коррекции дозы не требуется при переносимости симптомов. Лечение соответствующими методами и контроль состояния.

Степень 2Коррекции дозы не требуется при переносимости симптомов. Лечение соответствующими методами и контроль состояния. При непереносимости симптомов — прекращение терапии препаратом Афинитор до снижения степени тяжести симптомов до 1 степени. Возобновление терапии препаратом Афинитор в прежней дозе.

Степень 3Прекращение терапии препаратом Афинитор до снижения степени тяжести симптомов до 1 степени. Лечение соответствующими методами и контроль состояния. Возобновление терапии препаратом Афинитор в сниженной дозе. При повторном развитии симптомов до 3 степени прекращение терапии препаратом Афинитор

Степень 4Прекращение терапии препаратом, лечение соответствующими методами.

Метаболические нарушения (например, гипергликемия, дислипидемия)Степень 1Коррекции дозы не требуется при переносимости симптомов. Лечение соответствующими методами и контроль состояния.

Степень 2Изменение дозы не требуется при переносимости симптомов. Лечение соответствующими методами и контроль состояния.

Степень 3Временное прекращение терапии препаратом Афинитор. Возобновление терапии препаратом Афинитор в сниженной дозе. Лечение соответствующими методами и контроль состояния.

Степень 4Прекращение терапии препаратом Афинитор, лечение соответствующими методами.

1Степени тяжести: 1 = минимальные симптомы; 2 = умеренные симптомы; 3 = выраженные симптомы; 4 = жизнеугрожающие симптомы.

2Если требуется снижение дозы препарата, рекомендуется применять дозу приблизительно на 50 % меньше предыдущей.

3Избегать применения препаратов, содержащих спирт, пероксид водорода, йод и производные чабреца в лечении стоматита (могут провоцировать усиление изъязвления в ротовой полости).

Применение одновременно с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 или ингибиторами Р-ГП

При применении одновременно с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 или ингибиторами Р-ГП дозу препарата Афинитор следует снизить на 50 %. Дальнейшее уменьшение дозы может потребоваться при развитии тяжёлых и/или труднопереносимых нежелательных явлений.

При прекращении приема умеренного ингибитора изофермента СУРЗА4/Р-ГП следует обеспечить период выведения его из организма, по крайней мере, в течение 2-3 дней (среднее время выведения для наиболее часто используемых умеренных ингибиторов изофермента СУРЗА4/Р-ГП) до увеличения дозы препарата Афинитор. Дозу препарата Афинитор следует вернуть к исходной и через 2 недели измерить концентрацию эверолимуса в плазме крови.

Применение одновременно с мощными индукторами изофермента CYP3A4

При применении препарата Афинитор одновременно с мощными индукторами изофермента CYP3A4 может потребоваться на основании фармакокинетических данных увеличение суточной дозы в 2 раза с шагом в 5 мг или меньше. Предполагается, что при указанном изменении дозы препарата Афинитор значение AUC будет соответствовать AUC, наблюдаемому без приема индукторов изофермента, однако клинические данные с подобным изменением дозы у пациентов, получающих мощные индукторы изофермента CYP3A4, отсутствуют. При прекращении приема мощного индуктора изофермента CYP3A4 следует обеспечить период выведения его из организма, по крайней мере в течение 3-5 дней (адекватный период для значительного снижения индукции указанного изофермента), до снижения дозы препарата Афинитор к исходной дозе.

Пациенты в возрасте ≥ 65 лет: коррекции дозы препарата не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек: коррекции дозы препарата не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени возможно применение препарата Афинитор в лекарственной форме таблетки 2,5 мг в день.

У пациентов с нарушениями функции печени лёгкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью) рекомендуемая доза составляет 7,5 мг в день.

-У пациентов с нарушениями функции печени средней степени (класс В по классификации Чайлд-Пью) рекомендуемая доза - 5 мг в день;

при плохой переносимости препарата возможно снижение дозы до 2,5 мг в день.

-У пациентов с нарушениями функции печени тяжёлой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) препарат не рекомендован. В случаях, когда возможная польза превышает риск, возможен прием эверолимуса в максимальной дозе 2,5 мг в день.

В случае изменения степени тяжести нарушения функции печени (по классификации Чайлд-Пью) необходимо провести коррекцию дозы препарата Афинитор .

-У пациентов с нарушением функции печени лёгкой степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью) рекомендуемая доза составляет 7,5 мг в день.

-У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) рекомендуемая доза - 5 мг в день;

при плохой переносимости препарата возможно снижение дозы до 2,5 мг в день.

-У пациентов с нарушением функции печени тяжёлой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) препарат не рекомендован. В случаях, когда возможная польза превышает риск, возможен прием эверолимуса в максимальной дозе 2,5 мг в день.

В случае изменения степени тяжести нарушения функции печени (по классификации Чайлд-Пью) необходимо провести коррекцию дозы препарата Афинитор .

На страницу препарата АФИНИТОР (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата АФИНИТОР (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата АФИНИТОР (ТАБЛЕТКИ)