АЭРТАЛ (ПОРОШОК) - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь ацеклофенак быстро абсорбируется, его биодоступность составляет почти 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,25 — 3 часа после введения препарата. Прием пищи замедляет скорость абсорбции, однако не влияет на степень абсорбции.

Распределение

Ацеклофенак обладает высоким сродством к белкам (>99,7 %). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60 % от концентрации в плазме крови. Объём распределения составляет почти 30 литров.

Метаболизм

Возможно, ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является 4-ОН-ацеклофенак, роль которого в клинической активности препарата, по-видимому, незначительна. Среди большого числа метаболитов были выделены диклофенак и 4-ОН-диклофенак.

Выведение

Средний период полувыведения составляет 4 — 4,3 часа. Клиренс составляет примерно 5 л/ч. Примерно две трети введенной дозы препарата выводится почками, в основном в виде конъюгированных гидроксил-метаболитов. Только 1 % однократной дозы, принятой внутрь, выводится в неизменённом виде.

Фармакокинетика у различных групп пациентов:

У пожилых пациентов изменений фармакокинетики ацеклофенака выявлено не было.

У пациентов со сниженной функцией печени после однократного приёма ацеклофенака было выявлено замедление скорости выведения препарата. В исследовании многократного приёма ацеклофенака в дозе 100 мг препарата 1 раз в сутки не было выявлено различий фармакокинетических параметров у пациентов со слабо и умеренно выраженным циррозом печени и пациентов, не страдающих этим заболеванием.

У пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести клинически значимых отличий фармакокинетических параметров после однократного применения препарата выявлено не было.

На страницу препарата АЭРТАЛ (ПОРОШОК)

Предыдущий пункт описания препарата АЭРТАЛ (ПОРОШОК)

Следующий пункт описания препарата АЭРТАЛ (ПОРОШОК)