АЦИКЛОВИР САНДОЗ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

После приёма внутрь частично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Вследствие низкой липофильности, абсорбция ацикловира после перорального приёма составляет 20 % (15-30 %), однако при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. С увеличением дозы биодоступность снижается. Максимальная концентрация после назначения внутрь по 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации — 1,5-2,0 часа. Связь с белками плазмы — 9-33 %.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры;

выделяется с грудным молоком. Хорошо проникает в различные органы и ткани, концентрация в спинномозговой жидкости — 50 % от таковой в крови. После приёма внутрь 1 г в сутки концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 0,6-4,1 % от его концентрации в плазме (при таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир с молоком матери в дозе до 0,3 мг/кг в сутки).

Метаболизируется в печени с образованием метаболита — 9 карбоксиметоксиметилгуанина. 62-91 % в неизмененном виде выводится почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт;

следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе. Период полувыведения (Т1/2) при приёме внутрь у взрослых — 3,3 часа, у детей и подростков от 3 до 18 лет — 2,6 часов. Скорость выведения с возрастом замедляется, но Т½ активного препарата увеличивается незначительно.

У больных с тяжёлой хронической почечной недостаточностью Т½ — до 20 часов. Т½ при почечной недостаточности (у взрослых в зависимости от значений клиренса креатинина): при клиренсе креатинина 80 мл/мин — 2,5 часа, 50-80 мл/мин — 3 часа, 15-50 мл/мин — 3,5 часа, при анурии — 19,5 часов, во время проведения гемодиализа — 5,7 часов, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14-18 часов.

При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 часов концентрация ацикловира в плазме уменьшается примерно на 60 %.

На страницу препарата АЦИКЛОВИР САНДОЗ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата АЦИКЛОВИР САНДОЗ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата АЦИКЛОВИР САНДОЗ (ТАБЛЕТКИ)