АЦИКЛОВИР САНДОЗ (ТАБЛЕТКИ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-001538

Торговое наименование

Ацикловир Сандоз

Международное непатентованное наименование

Ацикловир

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит

Действующее вещество: ацикловир 200,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 35,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10,0 мг, коповидон 7,5 мг, магния стеарат 2,5 мг.

Описание

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство

Код АТХ

S01AD

Фармакодинамика

Противовирусный препарат — синтетический аналог нуклеозида тимидина. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа;

вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster);

вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат.

Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Ацикловира трифосфат, "встраиваясь" в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, поражённых вирусом герпеса. При лечении герпеса предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование на коже корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

После приёма внутрь частично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Вследствие низкой липофильности, абсорбция ацикловира после перорального приёма составляет 20 % (15-30 %), однако при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. С увеличением дозы биодоступность снижается. Максимальная концентрация после назначения внутрь по 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации — 1,5-2,0 часа. Связь с белками плазмы — 9-33 %.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры;

выделяется с грудным молоком. Хорошо проникает в различные органы и ткани, концентрация в спинномозговой жидкости — 50 % от таковой в крови. После приёма внутрь 1 г в сутки концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 0,6-4,1 % от его концентрации в плазме (при таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир с молоком матери в дозе до 0,3 мг/кг в сутки).

Метаболизируется в печени с образованием метаболита — 9 карбоксиметоксиметилгуанина. 62-91 % в неизмененном виде выводится почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт;

следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе. Период полувыведения (Т1/2) при приёме внутрь у взрослых — 3,3 часа, у детей и подростков от 3 до 18 лет — 2,6 часов. Скорость выведения с возрастом замедляется, но Т½ активного препарата увеличивается незначительно.

У больных с тяжёлой хронической почечной недостаточностью Т½ — до 20 часов. Т½ при почечной недостаточности (у взрослых в зависимости от значений клиренса креатинина): при клиренсе креатинина 80 мл/мин — 2,5 часа, 50-80 мл/мин — 3 часа, 15-50 мл/мин — 3,5 часа, при анурии — 19,5 часов, во время проведения гемодиализа — 5,7 часов, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14-18 часов.

При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 часов концентрация ацикловира в плазме уменьшается примерно на 60 %.

Показания к применению

- Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

- профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;

- лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса; — лечение пациентов с тяжёлым иммунодефицитом, главным образом, с поздними стадиями ВИЧ-инфекции (число клеток CD4+ менее 200/мм3 у пациентов со СПИД или тяжёлыми проявлениями СПИД-ассоциированного комплекса) и пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру и/или другим составляющим препарата;

- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

С осторожностью препарат следует применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью и при различных состояниях, сопровождающихся дегидратацией (рвота, диарея и тому подобное).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Ацикловир проникает в грудное молоко, поэтому в период лактации женщина должна отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды, по возможности, после еды. Для наибольшей эффективности ацикловира необходимо начать приём препарата как можно раньше после проявления кожных симптомов заболевания.

Применение у взрослых

Лечение инфекций, вызванных вирусами простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата Ацикловир Сандоз составляет 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжёлых пёрвичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир Сандоз для приёма внутрь может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции;

при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом, рекомендуемая доза препарата Ацикловир Сандоз составляет 200 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата Ацикловир Сандоз — 200 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

Период лечения не должен превышать 6-12 месяцев.

Если на фоне принимаемой ежедневной дозы 800 мг наступает рецидив инфекции, следует назначить 200 мг препарата Ацикловир Сандоз (1 таблетка) 5 раз в день (каждые 4 часа) в течение 5 дней. Затем следует вернуться к исходной дозе.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Ацикловир Сандоз составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир Сандоз для приёма внутрь может быть увеличена до 400 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования. Важно помнить, что у пациентов с нарушением иммунитета возможно развитие резистентности к препарату.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата Ацикловир Сандоз составляет 800 мг 5 раз в сутки;

препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно.

Лечение пациентов с выраженным иммунодефицитом

Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Ацикловир Сандоз составляет 800 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением препарата Ацикловир Сандоз рекомендуется проводить курс внутривенной терапии ацикловиром в течение 1 месяца.

Применение у детей в возрасте от 3 лет

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса;

профилактика инфекций, вызванных вирусом, простого герпеса, у детей с иммунодефицитом

- от 3 лет и старше — такие же дозы, как для взрослых.

Лечение ветряной оспы

- старше 6 лет — 800 мг (4 таблетки) 4 раза в сутки;

- от 3 до 6 лет — 400 мг (2 таблетки) 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчёта 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, и о лечении опоясывающего, герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Лечение пациентов детского возраста с выраженным иммунодефицитом

Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 3 лет с выраженным иммунодефицитом можно применять такие же дозы препарата, как для лечения взрослых с иммунодефицитом (800 мг 4 раза в сутки, каждые 6 часов).

Применение у пациентов пожилого возраста

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приёма высоких доз препарата Ацикловир Сандоз внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир Сандоз пациентам с почечной недостаточностью.

У пациентов, с почечной недостаточностью приём ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу препарата рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы препарата Ацикловир Сандоз составляют:

- при умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) 800 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов;

- при тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) 800 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто(> 1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны иммунной системы: редко: анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе;

редко: преходящее повышение активности "печёночных" трансаминаз и концентрации билирубина;

очень редко: гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение;

очень редко: психотические расстройства, тремор, атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, кома, галлюцинации, сонливость, ажитация, спутанность сознания, парестезии. Обычно встречаются у пациентов с нарушением функции почек или при наличии других провоцирующих факторов, были, в основном, обратимы.

Со стороны мочеполовой системы: редко: преходящее повышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови;

очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто: сыпь, в том числе фотосенсибилизация, кожный зуд;

нечасто: крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (так как данный тип выпадения волос связан с различными заболеваниями и приёмом лекарственных средств, то связь между данным событием и приёмом ацикловира является неопределённой);

редко: ангионевротический отёк;

очень редко: мультиформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: часто: лихорадка, утомляемость;

редко: недомогание.

Передозировка

Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При случайных однократных приёмах ацикловира внутрь в дозах до 5 г токсические эффекты не зарегистрированы.

Симптомы: рвота, тошнота, отдышка, нарушение функции почек, неврологические симптомы, ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).

Лечение: мониторинг основных жизненных функций, гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Никаких клинически значимых взаимодействий при применении ацикловира не отмечалось.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию (например, пробенецид и циметидин), иммуносупрессивные лекарственные средства, повышают концентрацию ацикловира в плазме. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.

Особые указания

Важно помнить, что длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы;

были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

Во время лечения высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента. Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путём, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данных об отрицательном влиянии Ацикловир Сандоз в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами нет. Однако поскольку при приёме препарата возможно развитие сонливости и головокружения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 200 мг.

По 5 таблеток в блистер из ПВХ/Al фольги.

По 1, 2, 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Хранение

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

SALUTAS PHARMA, GmbH,

Германия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата АЦИКЛОВИР САНДОЗ (ТАБЛЕТКИ)