АЦИКЛОВИР ДЖ - Фармакокинетика

Всасывание

У взрослых максимальная равновесная концентрация (Cssmax) ацикловира в плазме крови после инфузии в течение 1 ч в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляла 22,7 мкМ/л (5,1 мкг/мл), 43,6 мкМ/л (9,8 мкг/мл), 92 мкМ/л (20,7 мкг/мл) и 105 мкМ/л (23,6 мкг/мл) соответственно.

Минимальная равновесная концентрация ацикловира в плазме крови (Cssmin) через 7 ч после инфузии соответственно составляла 2,2 мкМ/л (0,5 мкг/мл), 3,1 мкМ/л (0,7 мкг/мл), 102 мкМ/л (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкМ/л (2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года сопоставимые и Cssmax и Cssmin наблюдались при введении в дозе 250 мг/м2, что соответствует 5 мг/кг и в дозе 500 мг/м2, что соответствует 10 мг/кг. У новорождённых (от 0 до 3 месяцев), которым ацикловир вводился в виде внутривенной инфузии в дозе 10 мг/кг в течение более 1 ч каждые 8 ч, Cssmax составляла 61,2 мкМ/л (13,8 мкг/мл), a Cssmin — 10,1 мкг/мл). В отдельной группе новорождённых, которым вводили ацикловир в дозе 15 мг/кг каждые 8 ч, отмечалось увеличение значения равновесной концентрации, относительно пропорциональное увеличению дозы ацикловира, при этом Cmax составила 83,5 мкМ/л (18,8 мкг/мл), a Cmin — 14,1 мкМ/л (3,2 мкг/мл).

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.

С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9–33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.

Выведение

У взрослых после внутривенного введения ацикловира конечный период полувыведения из плазмы крови составляет около 2,9 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизменённом виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10–15 % введённой дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приёма 1 г пробенецида конечный период полувыведения и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время») увеличивались на 18 и 40 % соответственно.

У новорождённых (от 0 до 3 месяцев) при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг в виде инфузии в течение 1 ч каждые 8 ч конечный период полувыведения из плазмы крови составлял около 3,8 ч.

Особые группы пациентов

У пациентов с хронической почечной недостаточностью конечный период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60 %.У пожилых пациентов общий клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако конечный период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

На страницу препарата АЦИКЛОВИР ДЖ

Предыдущий пункт описания препарата АЦИКЛОВИР ДЖ

Следующий пункт описания препарата АЦИКЛОВИР ДЖ