АЦИКЛОВИР-АКОС - Фармакокинетика

После приёма внутрь частично всасывается в кишечник, из-за низкой липофильности абсорбция после перорального приёма 200 мг — 20 % (15-30 %), однако при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. С увеличением дозы биодоступность снижается.

Максимальная концентрация (Cmax) после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл, минимальная концентрация (Cmin) — 0,4 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации — 1,5-2 часа. Связь с белками плазмы — 9-33 %.

Проникает через гематоэнцефалический барьер. Хорошо проникает в органы и ткани (в том числе головной мозг, почки, лёгкие, печень, водянистую влагу, слёзную жидкость, кишечник, мышцы, селезёнку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков);

концентрация в спинномозговой жидкости — 50 % от таковой в крови. Ацикловир проникает через плаценту, с грудным молоком выделяется в незначительных концентрациях. После приёма внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определяется в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 % от плазменных концентраций (при таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир с молоком матери в дозе до 0,3 мг/кг/сут). Метаболизируется в печени с образованием метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Выводится почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: при приёме внутрь — большая часть в неизменённом виде (62-91 % дозы) и в виде метаболита (в среднем 14 %). Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт;

следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме уменьшается примерно на 60 %; при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

Период полувыведения (T½) при приёме внутрь у взрослых — 3,3 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч. Скорость выведения с возрастом замедляется, но T½ активного препарата увеличивается незначительно

У больных с тяжёлой хронической почечной недостаточностью T½- до 20 ч. T½ при почечной недостаточности (у взрослых в зависимости от значений клиренса креатинина (КК)): при КК 80 мл/мин — 2,5 ч, 50-80 мл/мин — 3 ч, 15-50 мл/мин — 3,5 ч; при анурии — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14-18 ч.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменяются.

На страницу препарата АЦИКЛОВИР-АКОС

Предыдущий пункт описания препарата АЦИКЛОВИР-АКОС

Следующий пункт описания препарата АЦИКЛОВИР-АКОС