АЦЕСТИН - Фармакокинетика

При приёме внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется. В печени метаболизируется с образованием цистеина — фармакологически активного метаболита, а также с образованием диацетилцистеина, цистина и других дисульфидов.

При приёме внутрь биодоступность ацетилцистеина очень низкая (около 10 %) из-за выраженного эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме наступает через 1-3 часа, максимальная концентрация в плазме метаболита цистеина составляет 2 мкмоль/л. Связывание с белками плазмы ацетилцистеина около 50 %.

Ацетилцистеин и его метаболиты присутствуют в организме в трёх разных формах: свободный препарат;

метаболит, связанный с протеином посредством нестабильных дисульфидных связей;

связанная аминокислота. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полувыведения ацетилцистеина из плазмы — около 1 часа из-за быстрой биотрансформации в печени. При сниженной функции печени период полувыведения из плазмы может увеличиваться до 8 часов.

Ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер у крыс и определяется в амниотической жидкости. Через 0,5, 1, 2 й 8 часов после приёма внутрь 100 мг/кг ацетилцистеина, концентрация метаболита L-цистеина в плаценте и у плода выше, чем концентрация в плазме матери.

На страницу препарата АЦЕСТИН

Предыдущий пункт описания препарата АЦЕСТИН

Следующий пункт описания препарата АЦЕСТИН