АЦЕКЛОФЕНАК-АЛИУМ - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь ацеклофенак быстро всасывается. Биодоступность составляет почти 100 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1,25–3 часа после приёма внутрь. Приём пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.

Распределение

Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (>99,7 %). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60 % от его концентрации в плазме. Объем распределения составляет 30 л.

Метаболизм

Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9 с образованием метаболита 4-ОН-ацеклофенака, вероятно, обладающего минимальной активностью.

Диклофенак и 4-ОН-диклофенак входят в число многочисленных метаболитов ацеклофенака.

Выведение

Средний период полувыведения (T½) составляет 4–4,3 часа. Клиренс составляет 5 л/ч.

Приблизительно ⅔ принятой дозы выводится почками, в основном в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1 % дозы после приёма внутрь выводится в неизменном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)Фармакокинетика ацеклофенака у пожилых пациентов не изменяется.

Пациенты с печёночной недостаточностью

После однократного применения препарата у пациентов с пониженной функцией печени умеренной степени тяжести наблюдалось более медленное выведение ацеклофенака. В исследовании многократных доз при приёме 100 мг ацеклофенака один раз в день не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах участников с циррозом печени лёгкой или умеренной степени тяжести и здоровых добровольцев.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушениями функции почек лёгкой или умеренной степени тяжести не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетических показателях после однократного приёма по сравнению со здоровыми добровольцами.

На страницу препарата АЦЕКЛОФЕНАК-АЛИУМ

Предыдущий пункт описания препарата АЦЕКЛОФЕНАК-АЛИУМ

Следующий пункт описания препарата АЦЕКЛОФЕНАК-АЛИУМ