АБИЛИФАЙ (РАСТВОР) - Фармакокинетика

При внутримышечном введении арипипразол абсорбируется быстро и полностью. Фармакокинетику арипипразола изучали при участии здоровых добровольцев, которые получали арипипразол в виде таблеток, внутримышечных или внутривенных инъекций. При внутримышечном введении арипипразола в дозе 5 мг его абсолютная биодоступность составляла 100 %. Среднее время достижения максимальной концентрации арипипразола в плазме (Cmax) при внутримышечном введении составило 2,8 ч (от 1,5 до 6,0 ч) по сравнению с 3,0 ч (от 0,5 до 10,0 ч) для той же дозы, принятой в виде таблеток. Среднее значение Сmax после внутримышечного введения было в среднем на 19 % выше, чем после приёма таблеток. В соответствии с более высокой Cmax, площадь под кривой концентрация-время (AUC) арипипразола в течение первых 2 ч после внутримышечной инъекции была на 90 % выше, чем AUC после приёма той же дозы в виде таблеток. У пациентов с шизофренией или низкоэффективным расстройством в стабильном состоянии фармакокинетика арипипразола была линейной при внутримышечном введении доз в интервале 1 мг — 45 мг. В данном диапазоне средние значения Cmax и AUC для каждого мг введённого арипипразола на протяжении 24 часов составляли 3,7 нг/мл и 62,3 нг/ч/мл, соответственно. Арипипразол метаболизируется в печени преимущественно при помощи трёх механизмов биотрансформации: дегидрогенации, гидроксилирования и, N- деалкилирования. На основании исследований in vitro можно, заключить, что, изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 отвечают за дегидрогенацию и гидроксилирование арипипразола, тогда как N-деалкилирование катализируется изоферментом CYP3A4. В системном кровотоке преобладает арипипразол, а в плазме в равновесном состоянии дегидроарипипразол составляет 40 % AUC. Средний период полувыведения арипипразола составляет около 75 часов у пациентов с высокой степенью метаболизма посредством изофермента CYP2D6 и около 146 часов у лиц с низкой степенью метаболизма при участии изофермента CYP2D6. Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл/мин/кг, в основном, через печень.

На страницу препарата АБИЛИФАЙ (РАСТВОР)

Предыдущий пункт описания препарата АБИЛИФАЙ (РАСТВОР)

Следующий пункт описания препарата АБИЛИФАЙ (РАСТВОР)