АБАКТАЛ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Абсорбция

Абсорбция высокая: в течение 20 минут после приёма внутрь 90 % пефлоксацина всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После однократного приёма внутрь 200 или 400 мг пефлоксацина в сутки здоровыми добровольцами в течение 1–1,5 ч максимальные концентрации (Сmах) в плазме крови составили 2,5 и 4,3 мкг/мл соответственно.

При многократном применении внутрь 400 мг пефлоксацина два раза в сутки максимальная и остаточная концентрации пефлоксацина достигаются через 48 ч: максимальная концентрация в сыворотке крови варьирует от 7,9 до 10 мкг/мл, остаточные концентрации в сыворотке крови, непосредственно перед применением следующей дозы, составляют 3,8 мкг/мл.

Площадь под кривой «концентрация препарата/время» (AUC) при применении внутрь и внутривенно одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции пефлоксацина и составляет 29,5 мг/мл/ч.

Распределение

Степень связывания с белками плазмы составляет 20–30 %, объём распределения — 1,7 л/кг, что обеспечивает равномерное распределение по органам и тканям. Благодаря высокому объёму распределения, быстро проникает и хорошо распределяется в тканях, органах и жидкостях организма.

Метаболизм

Пефлоксацин метаболизируется в печени, с образованием 5 метаболитов, 4 из которых обнаруживаются в моче. 2 основных метаболита — пефлоксацин-N-оксид, который обладает минимальной антибактериальной активностью, и N- диметил-пефлоксацин, обладающий антибактериальными свойствами.

Однако концентрация его минимальна и составляет 2–3 % от концентрации пефлоксацина.

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек и печени 59 % принятой дозы выводится почками в неизменённом виде и в виде двух основных метаболитов.

В целом 60 % дозы выводится почками и 40 % кишечником. 20 % принятой дозы выводилось в виде N-диметил-пефлоксацина и 16,2 % в виде пефлоксацин-N-оксида.

Препарат подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Почечный клиренс пефлоксацина низкий, в зависимости от дозы варьирует от 0,11 до 0,21 мл в секунду. Период полувыведения (T½) препарата после однократного применения составляет 10,5 часов, а при многократном применении внутрь повышается до 12,3 часов. Однако пефлоксацин и его метаболиты определяются в моче в течение 48 часов после применения.

Также 20–30 % пефлоксацина выводится с желчью в виде пефлоксацин- глюкуронида и N-оксид-производных. В течение 12 ч после приёма внутрь 400 мг пефлоксацина его концентрация в желчи достигала 83 мкг/мл.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T½ практически не изменяются в связи с тем, что печёночный клиренс препарата является основным механизмом выведения.

При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T½, соответственно, увеличивается.

На страницу препарата АБАКТАЛ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата АБАКТАЛ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата АБАКТАЛ (ТАБЛЕТКИ)