АБАКТАЛ (АМПУЛЫ) уколы - Фармакокинетика

Абсорбция

После внутривенной инфузии пефлоксацина в дозе 400 мг один или два раза в сутки здоровым добровольцам максимальная плазменная концентрация препарата (Сmах) составила 5,8 мкг/мл сразу же после введения, остаточная концентрация пефлоксацина в сыворотке крови составила 1,49 мкг/мл спустя 12 часов после введения. После введения 10-й дозы средние максимальная и остаточная концентрации пефлоксацина в сыворотке крови составили 9,55 и 4,22 мкг/мл, соответственно.

Распределение

Степень связывания с белками плазмы составляет 20–30 %, объём распределения — 1,7 л/кг, что обеспечивает равномерное распределение но органам, тканям и жидкостям организма.

Метаболизм

Пефлоксацин метаболизируется в печени, с образованием 5 метаболитов (N-диметилпефлоксацин (норфлоксацин), пефлоксацин-N-оксид, пефлоксацин-глюкуронид, оксонорфлоксацин и оксопефлоксацин), 4 из которых обнаруживаются в моче (кроме пефлоксацин-глюкуронида). Два основных метаболита: N-диметилпефлоксацин, обладающий значительными антибактериальными свойствами, и пефлоксацин-N-оксид, (обладает минимальной антибактериальной активностью). Плазменная концентрация N-диметилпефлоксацина составляет 2–3 % от концентрации пефлоксацина.

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек и печени около половины применённой дозы экскретируется в неизменённом виде и в виде основных метаболитов, при этом 60 % выводится почками и 40 % через кишечник (в том числе 20–30 % пефлоксацина, которые выводятся с желчью в виде пефлоксацин- глюкуронида и N-оксид-производных). 20 % принятой дозы выводится в виде N-диметилпефлоксацина и 16,2 % — в виде пефлоксацин-N-оксида.

Период полувыведения (T½) составляет 7,2–13 ч при однократной инфузии, при повторном введении — 14–15 ч.

Препарат подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Почечный клиренс пефлоксацина низкий, в зависимости от дозы варьирует от 0,11 до 0,21 мл в секунду. Пефлоксацин и его метаболиты определяются в моче в течение 48 ч после применения.

Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции почек

При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T½, практически не изменяются в связи с тем, что печёночный клиренс препарата является основным механизмом выведения. Пефлоксацин практически не выводится во время гемодиализа.

Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции печени

При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T½, соответственно, увеличивается.

На страницу препарата АБАКТАЛ (АМПУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата АБАКТАЛ (АМПУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата АБАКТАЛ (АМПУЛЫ)